ステロイド：薬剤基本

⚫️　基本

コルチコステロイド

　①グルココルチコイド（束状帯）：ヒドロコルチゾン、コルチコステロン、コルチゾン

　②ミネラルコルチコイド（球状帯）：アルドステロン、デオキシコルチコステロン

　③アンドロゲン（網状帯）：テストステロン、エストリオール

⚫️　血中動態

・コルチゾールは90%が血中でcorticosteroid binding proteinやアルブミンと結合して

　おり、蛋白と結合している限りは血中にとどまる。

・ヒドロコルチゾンとプレドニゾロンのみはCBPと結合する

・遊離ステロイドは約1時間で細胞内に入って薬理作用を示すか、または肝代謝を受けて腎

　から排泄される

　→これは、透析患者でのステロイド投与に関係。遊離ステロイドは透析で濾過される

　　服薬前に透析、透析後追加投与などで対処

・標的組織のにおけるステロイドの作用は、血漿中遊離ステロイドの比率、組織移行率な

　どに依存している

・ステロイドの薬理作用の用量依存性は経口投与が最も安定している

　静注では蛋白と結合できない遊離ステロイドが増えて、肝代謝される量が増えるから？

　→経口から静注では1.5−2倍で変換（根拠なし）

　参照：http://blogs.yahoo.co.jp/oiwarheumatology/10109081.html

⚫️　作用

・核内レセプターであるグルココルチコイドレセプター（GCR）と結合後作用を発現

①遺伝子発現の抑制、活性を通して抗炎症、免疫抑制作用を発揮

②DNA結合を介しないメカニズム

で作用発現

→・ステロイドの臨床効果は用量依存性

　・GCRを介した効果は1mg /Kgのプレドニゾロンでピークに達する。したがって、この

　　用量以上で使用するときはGCRを介さない作用を期待している

　・GCRを介した効果は投与後30分以上してから発現、GCRを介さない効果は投与後数秒

　　で現れる

⚫️　ステロイド力価

⚫️　副作用

ステロイド長期投与が必要な場合の評価